Тиодарон в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению тиодарона в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток тиодарона, взаимодействие с другими лекарствами, применение тиодарона (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Тиодарон
Международное название: Нет
Лекарственная форма: Таблетки
Показания к применению:
Атс классификация:
C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
C01 Кардиологические препараты
C01E Прочие кардиологические препараты
C01E X Различные комбинированные кардиологические препараты
Фарм. группа:
Прочие комбинированные препараты для лечения заболеваний сердца. Код ATC CO1EX
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 оС до 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке!
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Состав тиодарона в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество тиодарона

амиодарона гидрохлорид, в пересчете на 100 % сухое вещество - 0,2 г, тиотриазолин, в пересчете на 100 % сухое вещество - 0,1 г
100 % құрғақ затқа шаққанда амиодарон гидрохлориді - 0,2 г, 100 % құрғақ затқа шаққанда тиотриазолин - 0,1 г

Вспомогательные вещества в тиодароне

целлюлоза-102 микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, крахмал картофельный, твин-80, тальк, кальция стеарат
микрокристаллды целлюлоза-102, натрий кроскармелозасы, картоп крахмалы, твин-80, тальк, кальций стеараты

Показания к применению таблеток тиодарона

Профилактика рецидивов:
  • желудочковой тахикардии или фибрилляции желудочков, которые угрожают жизни
  • желудочковой тахикардии с клиническими проявлениями
  • наджелудочковой тахикардии
  • нарушений ритма при резистентности или наличии противопоказаний к другим методам лечения
  • нарушений ритма, обусловленных синдромом WPW
Лечение:
  • наджелудочковой тахикардии для замедления ритма сокращений желудочков или восстановления синусового ритма при мерцании и трепетании предсердий.
Препарат рекомендуется пациентам с ишемической болезнью сердца и/или дисфункцией левого желудочка для лечения документированной суправентрикулярной тахикардии с целью контроля частоты сердечных сокращений при мерцании трепетании предсердий.
Қайталанулардың алдын алуда:
  • өмірге қауіп төндіретін қарыншалық тахикардияда немесе қарыншалардың фибрилляциясында
  • клиникалық белгілері бар қарыншалық тахикардияда
  • қарыншалық емес тахикардияда
  • резистенттілік ырғағының бұзылуларында немесе емдеудің басқа әдістеріне қарсы көрсетілімдер болса
  • WPWсиндромына негізделген ырғақ бұзылуларында
Емдеу:
  • қарыншаүстілік тахикардияны қарыншалардың жиырылу ырғағын баяулату үшін немесе жүрекшелердің жыпылықтауы мен дірілдеуі кезінде синустық ырғақты қалпына келтіру үшін.
Препарат жүректің ишемиялық ауруы бар және/немесе сол жақ қарыншаның дисфункциясы бар емделушілерге, құжатталған суправентрикулярлық тахикардияны емдеу үшін, жүрекшелердің жыпылықтауы мен дірілдеуі кезінде жүректің жиырылу жиілігін бақылау мақсатында тағайындалады.

Противопоказания тиодарона в таблетках

  • синусовая брадикардия
  • АV-блокада ІІ и ІІІ степени (при отсутствии кардиостимулятора)
  • синдром слабости синусового узла
  • синоатриальная блокада
  • тяжелые нарушения проводимости
  • повышенная чувствительность к йоду и амиодарону гидрохлорида
  • дисфункция щитовидной железы
  • артериальная гипотензия тяжелого течения
  • интерстициальная болезнь легких
  • сочетание с препаратами, способными удлинять интервал Q-T
  • беременность и период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • синустық брадикардияда
  • ІІ және ІІІ дәрежелі АV-бөгелісінде (кардиостимулятор жоқ болғанда)
  • синустық түйін әлсіздігі синдромында
  • синоатриальді бөгелісте
  • өткізгіштіктің ауыр бұзылуларында
  • йодқа және амиодарон гидрохлоридіне жоғары сезімталдықта
  • қалқанша безі қызметінің бұзылуында
  • ауыр ағымды артериялық гипотензияда
  • өкпенің интерстициальді ауруында
  • Q-T аралығын ұзартуға қабілетті препараттармен бірге
  • жүктілік және лактация кезеңінде
  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Побочные действия таблеток тиодарона

При приеме Тиодарона возможны побочные действия, характерные для активных компонентов препарата: амиодарона и тиотриазолина, а именно:
  • брадикардия (степень зависит от дозы)
  • блокада синусового узла (обычно при дисфункции синусового узла или у пациентов преклонного возраста)
  • синоатриальная блокада
  • атриовентрикулярная блокада
  • отложение липофусцина в эпителии роговицы, в редких случаях значительное
  • фотосенсибилизация, свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи
  • кожная сыпь на коже, алопеция;
  • гипотиреоз, гипертиреоз
  • нейропатия, миопатия (исчезают после отмены препарата), экстрапирамидальный тремор, мозговая атаксия, ночные кошмары, псевдоопухоль мозга
  • тошнота, рвота, нарушение вкуса, гепатит, цирроз, повышение уровня трансаминаз
  • пневмонит, бронхоспазм, фиброз, плеврит, бронхиолит, пневмония.
  • васкулит, поражение почек, тромбоцитопения, гемолитическая или апластическая анемия.
Тиодаронды қабылдауда препараттың белсенді құрамдас бөліктеріне: амиодарон мен тиотриазолинге тән жағымсыз әсерлер болуы мүмкін, олар:
  • брадикардия (дәрежесі дозасына байланысты)
  • синустық түйіннің бөгелуі (әдетте синустық түйін қызметі бұзылуында немесе егде жастағы емделушілерде)
  • синоатриальді бөгеліс
  • атриовентрикулярлық бөгеліс
  • мөлдір қабық эпителийінде липофусциннің жиналуы, сирек жағдайларда едәуір
  • фотосенсибилизация, қорғасын-көк немесе көгілдір тері таңдақтары
  • тері бөртпесі, алопеция;
  • гипотиреоз, гипертиреоз
  • нейропатия, миопатия (препаратты тоқтатқаннан кейін жоғалады), экстрапирамидальді тремор, ми атаксиясы, түнгі қорқыныштар, мидың жалған қатерлі ісігі
  • құсу, жүрек айнуы, дәм сезудің бұзылуы, гепатит, цирроз, трансаминазалар деңгейінің артуы
  • пневмонит, бронх түйілуі, фиброз, плеврит, бронхиолит, пневмония.
  • васкулит, бүйректің зақымдалуы, тромбоцитопения, гемолитикалық немесе апластикалық анемия.

Особые указания к применению

На фоне лечения Тиодароном обязателен ЭКГ-контроль, поскольку возможны изменения ЭКГ: умеренное удлинение интервала Q-T (при неизменной ширине QRS), расширение зубца Т, снижение его амплитуды, уплощение вершины или двухфазность; появление или увеличение амплитуды зубца U.

С осторожностью комбинируют с бета-блокаторами, а также с препаратами, которые вызывают гипокалиемию (диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В для внутривенного введения). Осторожность необходима при нарушениях атриовентрикулярной проводимости и бронхиальной астме, а также при нарушениях электролитного баланса.

Необходимо учитывать, что у больных пожилого возраста отмечается более выраженное снижение частоты сердечных сокращений. При появлении AV блокады ІІ или ІІІ степени, синоатриальной или бифасцикулярной блокады применение препарата необходимо прекратить.

При продолжительном лечении необходимо обратиться к офтальмологу, регулярный контроль функции щитовидной железы, рентгенологический контроль легких. Больных следует предупредить, чтобы они в ходе лечения избегали влияния солнечного света или использовали меры защиты. Перед операцией следует сообщить анестезиологу о том, что больной принимает Тиодарон.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Следует воздержаться от вождение автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.
Тиодаронмен емдеу аясында ЭКГ бақылауы міндетті түрде қажет, өйткені ЭКГ өзгеруі: Q-T аралығының орташа ұзаруы (QRS ені өзгергенде), Т тісінің кеңеюі, оның амплитудасының төмендеуі, биіктігінің қалыңдауы немесе қосфазалылық; U тісінің пайда болуы мен амплитудасының ұлғаюы мүмкін.

Бета-бөгегіштермен, сондай-ақ гипокалиемия тудыратын препараттармен сақтықпен біріктіреді (диуретиктер, кортикостероидтар, көктамыр ішіне енгізілетін В амфотерицині). Атриовентрикулярлық өткізгіштік бұзылғанда және бронхиальді демікпеде, сондай-ақ электролиттік теңгерім бұзылуларында сақ болу қажет.

Егде жастағы науқастарда жүректің жиырылу жиілігінің төмендеуі айқынырақ білінетіндігін ескеру керек. ІІ немесе ІІІ дәрежелі AV бөгелісі, синоатриальді немесе бифасцикулярлы бөгеліс пайда болса, препаратты қолдануды тоқтату қажет.

Ұзақ уақыт емдегенде офтальмологқа қаралу, қалқанша бездің қызметін ұдайы бақылау, өкпені рентгенологиялық бақылау қажет. Науқастарға емдеу барысында күн сәулесінің әсерінен аулақ болуын немесе қорғану шараларын қабылдауын ескерту керек. Операция алдында анестезиологқа науқастың Тиодарон қабылдап жүргенін хабарлау керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Автокөлік жүргізумен және қауіптілігі зор қызмет түрлерімен шұғылданбаған жөн.

Дозировка и способ применения

Препарат следует применять только по назначению врача. Тиодарон назначают внутрь в дозах, в пересчете на амиодарона гидрохлорид. Насыщающая доза для взрослых составляет 600 – 1000 мг/сутки (3-5 таблетки) на протяжении 8 – 10 дней, под контролем ЭКГ. Поддерживающая доза для взрослых – 100 – 400 мг в сутки (½ - 2 таблетки). Препарат можно назначать в дозе 200 мг (1 таблетка) в сутки через день или по 100 мг (½ таблетки) в сутки ежедневно. Возможен перерыв в приеме по 2 дня в неделю.
Препаратты тек дәрігердің тағайындауымен қолдану керек. Тиодаронды ішке амиодарон гидрохлоридіне шаққандағы дозаларда тағайындайды. Ересектер үшін қаныққан дозасы - ЭКГ бақылай отырып, 8 – 10 күн бойына тәулігіне 600 – 1000 мг құрайды (3-5 таблетка). Ересектер үшін демеуші дозасы – тәулігіне 100 – 400 мг (½ - 2 таблетка). Препаратты тәулігіне 200 мг дозада (1 таблетка) күнара немесе тәулігіне 100 мг-ден (½ таблетка) күн сайын тағайындауға болады. Қабылдауда аптасына 2 күннен үзіліс болуы мүмкін.

Взаимодействие с лекарствами

Повышает концентрацию в плазме хинидина, прокаинамида, флекаинида, фенитоина, циклоспорина, дигоксина (при одновременном применении рекомендуется снижение дозы дигоксина на 25-50 % и контроль его плазменных концентраций). Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия – варфарина и аценокумарола (взаимодействие на уровне микросомального окисления). В этих случаях дозу варфарина следует уменьшить до 66 %, а аценокумарола – до 50 % и контролировать протромбиновое время.

Антиаритмические лекарственные средства Іа класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, «петлевые» диуретики, тиазиды, фенотиазины, астемизол, терфенадин, соталол, слабительные средства, глюкокортикостероиды для системного применения, тетракозактид, пентамидин, амфотерицин В для внутривенного введения – риск развития аритмогенного действия (удлинение интервала Q-T, полиморфная желудочковая тахикардия, предрасположенность к синусовой брадикардии, блокаде синусового узла или атриовентрикулярной блокаде).

Бета–адреноблокаторы, верапамил и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и угнетения атриовентрикулярной проводимости. Общая анестезия (средства для ингаляционной анестезии), оксигенотерапия – риск возникновения брадикардии (резистентной к атропину), артериальной гипотензии, нарушение проводимости, снижение минутного объема крови. Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие.

Тиодарон может подавлять поглощение щитовидной железой натрия йодида и натрия пертехнетата; литий повышает риск гипотиреоза. Клестирамин уменьшает всасывание, а циметидин увеличивает период полувыведения и концентрацию амиодарона гидрохлорида в плазме. При одновременном применении с антикоагулянтами увеличивается риск развития кровотечений.
Плазмадағы хинидиннің, прокаинамидтің, флекаинидтің, фенитоиннің, циклоспориннің, дигоксиннің концентрациясын арттырады (бір мезгілде қолданғанда дигоксиннің дозасын 25-50 % төмендету және оның плазмалық концентрациясын бақылау ұсынылады). Тікелей емес әсер ететін антикоагулянттардың – варфарин мен аценокумаролдың әсерлерін күшейтеді (микросомалық тотығу деңгейінде өзара әрекеттеседі). Бұл жағдайларда варфариннің дозасын 66 %-ға , ал аценокумаролдың дозасын –50 %-ға дейін азайту және протромбиндік уақытты бақылау керек.

Аритмияға қарсы Іа класты дәрілік заттар, фенотиазиндер, трициклдық антидепрессанттар, «ілмектік» диуретиктер, тиазидтер, фенотиазиндер, астемизол, терфенадин, соталол, іш жібітетін дәрілер, жүйелі қолдануға арналған глюкокортикостероидтар, тетракозактид, пентамидин, көктамыр ішіне енгізуге арналған В амфотерицині – аритмогендік әсердің даму қаупі (Q-T аралығының ұзаруы, полиморфтық қарыншалық тахикардия, синустық брадикардияға бейімдік, синустық түйін бөгелісіне немесе атриовентрикулярлық бөгеліске).

Бета–адренобөгегіштер, верапамил мен жүрек гликозидтері брадикардия мен атриовентрикулярлық өткізгіштіктің бәсеңсуінің даму қаупін арттырады. Жалпы анестезия (ингаляциялық анестезияға арналған дәрілер), оксигенотерапия – брадикардияның туындау (атропинге резистентті), артериялық гипотензияның, өткізгіштіктің бұзылуы, қанның минуттық көлемінің төмендеу қаупін тудырады. Фотосенсибилизацияны туғызатын дәрілік заттар аддитивті фотосенсибилизациялаушы әсер береді.

Тиодарон қалқанша бездің натрий йодиді мен натрий пертехнетатын жұтуын бәсеңдетуі мүмкін; литий гипотиреоз қаупін арттырады. Клестирамин сіңірілуді азайтады, ал циметидин жартылай шығарылу кезеңін және плазмадағы амиодарон гидрохлоридінің концентрациясын ұлғайтады. Антикоагулянттармен бір мезгілде қолданғанда қан кету қаупі жоғарылайды.

Передозировка тиодароном в таблетках

Симптомы: синусовая брадикардия, блокада проводимости, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа “пируэт”, нарушение кровообращения, нарушение функции печени.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Диализ неэффективный.
Белгілері: синустық брадикардия, өткізгіштіктің бөгелуі, пароксизмальді “пируэт” типті қарыншалық тахикардия, қанайналымның бұзылуы, бауыр қызметінің бұзылуы.

Емі: белгілеріне қарай ем жүргізеді. Диализ тиімсіз.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Обусловлена фармакологическими свойствами обоих компонентов. Амиодарон гидрохлорид медленно абсорбируется из желудочно–кишечного тракта. Биодоступность составляет 30-80%. После одноразового приема максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-7 часов. В первые дни применения накапливается практически во всех тканях, особенно в жировых включениях, печени, селезенке, легких. Выводится амиодарон гидрохлорид с желчью и калом. Почечная экскреция незначительна. Период полувыведения составляет 20-100 дней.

Относительная биологическая доступность тиотриазолина – 64,5%, период полувсасывания – 0,28 ч, полувыведения – 1,3 ч, максимальная конценгтрация в плазме крови – 1,18 ч, связывание с белками крови не превышает 10%. В значительных концентрациях накапливается в тканях сердца, печени, селезенки, прямой кишки и почек, в незначительном количестве – в легких и тонкой кишке. Тиотриазолин не влияет на кислотность желудка и выделяется главным образом почками, поэтому не влияет на выведение амиодарона гидрохлорида.
Екі құрамдас бөлігінің фармакологиялық қасиеттеріне негізделген. Амиодарон гидрохлориді асқазан-ішек жолынан баяу сіңіріледі. Биожетімділігі 30-80% құрайды. Бір рет қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына 3-7 сағаттан соң жетеді. Қолданудың алғашқы күндерінде барлық тіндерде дерлік, әсіресе май қосылыстарында, бауырда, көкбауырда, өкпеде жинақталады. Амиодарон гидрохлориді өтпен және нәжіспен шығарылады. Бүйрекпен шығарылуы мардымсыз.

Жартылай шығарылу кезеңі 20-100 күнді құрайды. Тиотриазолиннің салыстырмалы биологиялық жетімділігі – 64,5%, жартылай сіңірілу кезеңі – 0,28 сағат, жартылай шығарылу кезеңі – 1,3 сағат, қан плазмасындағы ең жоғарғы конценгтрациясы – 1,18 сағат, қан ақуыздарымен байланысуы 10%-дан аспайды. Біршама концентрацияларда жүрек тіндерінде, бауырда, көкбауырда, тік ішек пен бүйректе, азғантай мөлшері – өкпе мен аш ішекте жинақталады. Тиотриазолин асқазанның қышқылдылығына әсер етпейді және негізінен бүйрекпен шығарылады, сондықтан амиодарон гидрохлоридінің шығарылуына ықпалын тигізбейді.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, свойства которого обусловлены его составными - амиодарона гидрохлоридом и тиотриазолином. Амиодарона гидрохлорид влияет преимущественно на сердце и сосуды. Он оказывает антиаритмическое и антиангинальное действие, благодаря способности блокировать ионные (главным образом калиевые, в меньшей степени - кальциевые и натриевые) каналы мембран кардиомиоцитов, а также тормозить медиаторные процессы возбуждения альфа- и бета-адренорецепторов. Амиодарона гидрохлорид имеет отрицательное хронотропное влияние.

Симпатолитическая активность и блокада калиевых и кальциевых каналов уменьшают потребность миокарда в кислороде, приводят к отрицательному дромотропному эффекту: замедление проводимости и удлинение рефрактерного периода в синусном и AV узлах. Кроме того, у него есть также свойства вазодилататора, благодаря которым он может уменьшать сопротивление коронарных сосудов.

Второй компонент – тиотриазолин, эффекты которого обусловлены преобладающим влиянием на биохимические процессы в сердце и сосудах. У него выявлены противоишемические, мембраностабилизирующие, антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства. Он усиливает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, активирует процессы окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ.

Препарат также активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшает чувствительность сердечной мышцы к действию катехоламинов, предотвращает прогрессивное угнетение сократительной функции миокардиоцитов, стабилизирует и уменьшает площадь и объем зоны некроза и активизирует фибринолитическую систему.
Біріктірілген препарат, қасиеттері оның құрамдастарына - амиодарон гидрохлоридіне және тиотриазолинге негізделген. Амиодарон гидрохлориді көбінесе жүрек пен қантамырларға әсер етеді. Ол кардиомиоциттер жарғақшаларының ион (негізінен калий, азғантай дәрежеде – кальций және натрий) өзектерін бөгеу, сондай-ақ альфа- және бета-адренорецепторлардың медиаторлық қозу үдерістерін тежеу қабілетінің арқасында, аритмияға қарсы және антиангинальді әсер береді. Амиодарон гидрохлоридінің теріс хронотропты әсері бар. Симпатолитикалық белсенділігі калий және кальций өзектерін бөгеуі миокардтың оттегіге қажеттілігін азайтады, теріс дромотропты әсерге: өткізгіштіктің баяулауы мен синустық және AV түйіндердегі рефрактерлік кезеңнің ұзаруына алып келеді. Бұдан басқа, оның вазодилататорлық қасиеті де бар, соның арқасында ол коронарлық тамырлардың кедергісін азайта алады.

Екінші құрамдас бөлігі – тиотриазолин, оның әсерлері жүрек пен қантамырлардағы биохимиялық үдерістерге басым ықпал етуіне негізделген. Оның ишемияға қарсы, жарғақшаны тұрақтандырғыш, антиоксиданттық және иммун өзгерткіштік қасиеттері анықталған. Ол анаэробты гликолиздің компенсаторлық белсенуін күшейтеді, жасушаішілік АТФ қорын сақтай отырып, Кребс циклындағы тотығу үдерістерін белсендіреді. Препарат сондай-ақ антиоксиданттық жүйені белсендіреді және миокардтың ишемияланған телімдеріндегі липидтердің тотығу үдерістерін тежейді, жүрек бұлшықетінің катехоламиндердің әсеріне сезімталдығын азайтады, миокардиоциттердің жиырылу қызметінің үдемелі бәсеңдеуін болдырмайды, некроз ауданы мен аумағының көлемін тұрақтандырады және азайтады және фибринолитикалық жүйені белсендіреді.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбір мен баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады. 3 пішінді ұяшықты қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.